Experții de la Harvard au dezvoltat un compus oral care poate ajuta la prevenirea și tratarea osteoporozei. Până acum nu există medicamente disponibile pe cale orală pentru osteoporoză, care să stimuleze formarea osoasă.
Medicamentele pe bază de hormoni paratiroidieni pot stimula formarea osului pentru a trata osteoporoza, dar sunt eficiente numai atunci când sunt administrate prin injecție.
Cercetătorii de la Mass General au identificat acum un compus oral care influențează componentele căii de semnalizare a hormonului paratiroidian pentru a crește formarea osoasă și masa osoasă la șoareci.
Descoperirea, care a fost publicată în The Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS), ar putea duce la crearea unui nou medicament pentru prevenirea și tratarea osteoporozei.
Specialiștii lucrează în prezent la optimizarea și dezvoltarea acestui compus într-o nouă terapie pentru pacienți.
Hormonul paratiroidian poate stimula formarea osoasă, iar analogii hormonului sunt adesea indicați pacienților cu osteoporoză.
Aceste medicamente sunt eficiente doar atunci când sunt administrate zilnic, prin injecție.
O echipă condusă de specialiști de la Spitalul General din Massachusetts (MGH) a identificat recent un compus promițător care influențează componentele căii de semnalizare a hormonului paratiroidian și care, atunci când a fost administrat pe cale orală la șoareci, a reușit creșterea masei osoasă.
„În prezent, nu există medicamente disponibile pe cale orală pentru osteoporoză care să stimuleze formarea osoasă. Am căutat să dezvoltăm un astfel de medicament pe baza cunoștințelor noastre detaliate asupra căilor care guvernează în mod normal producția osoasă”, a declarat, într-un comunicat, autorul principal prof. dr. Marc Wein, endocrinolog la MGH și profesor asistent de medicină la facultatea de medicină Harvard.
Calea care implică hormonul paratiroidian inhibă izoformele 2 și 3 ale kinazei produse în prezența sării, SIK2 și SIK3, care sunt enzime cu roluri în reglarea creșterii și remodelării osoase.
Oamenii de știință au generat un nou model structural al acestor enzime și apoi au folosit metode avansate, inclusiv proiectarea de medicamente bazată pe structură și chimie medicinală iterativă pentru a identifica un compus care inhibă puternic SIK2 și SIK3.
Acest compus, denumit SK-124, a avut efecte asemănătoare hormonului paratiroidian atunci când a fost administrat celulelor și, cel mai important, atunci când a fost dat drept hrănă șoarecilor.
Tratamentul oral administrat o dată pe zi timp de trei săptămâni a crescut nivelul sanguin de calciu și vitamina D al animalelor și, de asemenea, a stimulat formarea osoasă și masa osoasă fără dovezi de toxicitate pe termen scurt.
„Pe baza acestor descoperiri, moleculele mici precum SK-124 ar putea reprezenta terapii orale de ‘generație următoare’ pentru osteoporoză”, spune prof. dr. Wein.
În prezent, cercetătorii colaborează cu o companie farmaceutică pentru a optimiza și dezvolta în continuare acest compus într-un tratament pentru pacienți.
Cercetarea a fost susținută de Institutul Național de Diabet și Boli Digestive și de Rinichi, Institutul Harrington Discovery și Radius Health, din Statele Unite.
Studiul poate fi consultat aici.